2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor

Histamine Receptor (组胺受体)

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13511A
    Rupatadine Fumarate

    富马酸卢帕他定

    		Antagonist 98.77%
    Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。
    Rupatadine Fumarate
  • HY-B0274
    Chlorprothixene

    氯普噻吨

    		Antagonist 99.61%
    Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
    Chlorprothixene
  • HY-30234A
    Clemizole hydrochloride

    盐酸克立咪唑

    		Antagonist 99.99%
    Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
    Clemizole hydrochloride
  • HY-B1204S
    Histamine-α,α,β,β-d4 dihydrochloride

    组胺 d4 (双盐酸盐)

    		Activator ≥98.0%
    Histamine-α,α,β,β-d4 (dihydrochloride) 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。
    Histamine-α,α,β,β-d<sub>4</sub> dihydrochloride
  • HY-12199
    Pitolisant

    替洛利生

    		Inhibitor
    Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，Ki 为 0.16 nM。
    Pitolisant
  • HY-123205
    Oxatomide

    欧诗美锭

    		Antagonist 99.56%
    Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流，IC50 值为 0.43 μM，并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
    Oxatomide
  • HY-W010841
    Levocetirizine dihydrochloride Antagonist 99.56%
    Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
    Levocetirizine dihydrochloride
  • HY-13448
    Nedocromil

    奈多罗米钠

    		Inhibitor 98.02%
    Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
    Nedocromil
  • HY-14111
    GSK189254A Antagonist 98.09%
    GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。
    GSK189254A
  • HY-10121
    Asenapine

    阿塞那平

    		Antagonist 99.93%
    Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
    Asenapine
  • HY-17042
    Cetirizine

    西替利嗪

    		Antagonist 99.51%
    Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
    Cetirizine
  • HY-I0021
    Bepotastine

    贝他斯汀

    		Antagonist 98.03%
    Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
    Bepotastine
  • HY-B1557
    Betazole Agonist
    Betazole (Ametazole) 是一种吡唑类组胺，是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole 诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。Betazole 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂，用于研究胃酸分泌能力。
    Betazole
  • HY-107560
    4-Methylhistamine dihydrochloride Agonist ≥99.0%
    4-Methylhistamine (dihydrochloride) 是组胺 4 受体 (H4R) 的有效激动剂。4-Methylhistamine (dihydrochloride) 具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力。
    4-Methylhistamine dihydrochloride
  • HY-B0538A
    Pemirolast potassium

    吡嘧司特钾

    		Antagonist 99.93%
    Pemirolast (TWT-8152) 钾盐是H1组胺受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂，可作为抗过敏化合物。
    Pemirolast potassium
  • HY-B1794
    Thiethylperazine Antagonist 99.41%
    Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。
    Thiethylperazine
  • HY-W014941
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride

    (R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐

    		Agonist 99.62%
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂，Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 可增强记忆力，减轻大鼠的记忆力障碍。
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride
  • HY-B1165
    Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate

    盐酸赛庚啶半水合物

    		Antagonist 99.82%
    Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。
    Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
  • HY-B1062
    Dexchlorpheniramine maleate

    马来酸右氯苯那敏

    		Inhibitor ≥98.0%
    Dexchlorpheniramine马来酸盐是一种抗组胺剂, 具有抗胆碱能特性, 用于过敏性疾病的研究。
    Dexchlorpheniramine maleate
  • HY-B1090
    Cinnarizine

    桂利嗪

    		Inhibitor 99.63%
    Cinnarizine是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化的研究。
    Cinnarizine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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